Optimization of labeling conditions to produce N-isopropyl-p-[123I]-iodoamphetamine: a radiopharmaceutical for brain perfusion imaging

Brain SPECT tracers, such as [123I]-labeled amines and technetium-labeled compounds, offer high resolution SPECT images after intravenous injection using conventional rotating gamma cameras. The aim of this study was to optimize labeling conditions to produce N-isopropyl-p-[123I]-iodoamphetamine) and to propose an easy, rapid and inexpensive chromatography quality control procedure to determine radiochemical purity. [123I]-IMP was produced by isotopic exchange in presence of Cu(II) as catalyst and an excess of ascorbic acid as reducing agent. In order to obtain good radiochemical yield in a minimal reaction time, labeling reaction parameters were evaluated, with the study of different reaction temperatures and time, mass of ascorbic acid, reaction pH and [131I]NaI/IMP ratio. [123I]-IMP was obtained with radiochemical yield greater than 97 per cent using 3 mg of IMP.HCl, 3.15 mol of Cu++ and an excess of ascorbic acid in acid medium (pH 2.0) at 175oC and 30 minutes. Radiochemical purity was determined by paper chromatography with high resolution. Biological distribution studies in animals showed high and persistent cerebral uptake and in vivo stability of the compound

Sintesis, control y marcacion de d,I HM-PAO con tecnecio-99m y su aplicacion clinica en estudios neurologicos / Synthesis, control and bearing of d,I HM-PAO with technetium-99m and clinic aplication in neurology studies

Con el objeto de estimar los cambios funcionales en patologia del Sistema Nervioso Central, se estudio la perfusion encefalica con el isomero "d,I" del Hexametilpropilenaminooxima (HM-PAO), usando un tomografo por emision de foton unico (SPECT). La sintesis del radiofarmaco fue realizada mediante la tecnica de Schneider R.F. Se describe el metodo de preparacion y los controles correspondientes. La eficacia de la marcacion excedio el 85%en todos los casos. Cinco milimetros del complejo 99mTcHM-PAO (0.75 mg d.I HM-PAO, 25ug de Cl2Sn.2h2oy 25mCi de 99mTc) fueron inyectados en la vena antecubital. La adquisicion de datos se realiza antes de las 2 h de administrado el compuesto. La poblacion estudiada consiste en 28 controles normales y 140 pacientes con patologia neurologica (enfermedad cerebro-vascular isquemica o hemorragica 37, epilepsia 20, demencia vascular 22 y tipo Alzheimer 19, tumores 15 y miscelaneas 27), definidos por metodos clinicos, electrofisiologicos y radiologicos. Mediante el analisis semicuantitativo de los tomogramas transaxiales con 99mTc-HM-PAO, se descubrieron areas fotopenicas en el 90%de los pacientes con enfermedad cerebro-vascular, en el 65%de las demencias tipo Alzheimer, en el 80%de los epilepticos y en el 10%de los controles normales. El estudio de perfusion encefalica con 99mTc-HM-PAO y SPECT, permite diagnosticar la isquemia cerebral de diversa forma y etiologia, antes que la tomografia computada por Rxe, incluso, resulta mas util que la RMN para el diagnostico diferencial de las demencias